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安立生坦(Ambrisentan)

药品名称: 安立生坦,凡瑞克,Ambrisentan

适应症状: 适用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者

药品属性: 肺动脉高压


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说 明 书

适应症:

用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
 
用法用量:


1、成人剂量
(1)起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。
(2)药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。
 
 
2、育龄期女性
女性只有在妊娠测试阴性、以及使用2种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。
 
 
3、已存在肝脏损害
 
目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。目前没有关于本品在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
 
 
 
4、肝转氨酶升高
其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5xULN或转氨酶升高还伴随胆红素>2xULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用本品。
 
 
5、与环孢素A合用
与环孢素A合用时,本品的剂量应控制在5mg每日一次以内。
 
 不良反应:


> 10%
周围水肿(17%)
头痛(15%)
 
 
1-10%
鼻塞(6%)
心悸(5%)
便秘(4%)
呼吸困难(4%)
潮红(4%)
腹痛(3%)
鼻咽炎(3%)
鼻窦炎(3%)
 
 
上市后报告
贫血
头晕
疲劳
液体保留
心力衰竭(与液体潴留有关)
恶心
呕吐
肝转氨酶升高(ALT,AST)
过敏症(如血管神经性水肿,皮疹)
症状性低血压
肝毒性
肝功能衰竭
 
 禁忌:

1、妊娠分级X:
(1)在妊娠妇女中应用本品可能会导致胎儿损害。安立生坦口服剂量分别在大鼠≥15mg/kg/day,以及在兔子≥7mg/kg/day时有致畸作用;目前没有关于更低剂量的研究。在两个种属动物中都可以观察到下颚、硬腭和软腭、以及心脏和大血管的畸形,以及胸腺和甲状腺的形成障碍。致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用。目前没有关于在妊娠妇女中应用本品的数据。
(2)本品禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用该药,或在应用该药的过程中怀孕,患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。
(3)对于有生育能力的女性,在开始治疗前必须排除妊娠,并且在治疗过程中以及治疗后1个月内都应该使用2种合适的避孕方法进行避孕,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。并建议用药期间,每个月复查人参试验,直至停止治疗后4周。
 
2、特发性肺纤维化:特发性肺纤维化伴或不伴继发性肺动脉高压患者禁用安立生坦。
 
3、重度肝功能损害:对安立生坦、大豆或安立生坦片中任何一种辅料过敏者禁用。
 
 注意事项:

1、本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。处方本品之前应当阅读本品的医学信息手册,并告知患者服用本品的注意事项。开始本品治疗之前,患者应当先阅读本品的医学信息手册(给患者部分)。
2、尚未在足够数量的患者中进行研究以权衡本品治疗WHOI级肺动脉高压的获益和风险。尚未在WHOIV级肺动脉高压患者中确定本品作为单药治疗的疗效。
3、育龄妇女:在开始治疗前必须排除妊娠。首次使用本品治疗前以及治疗期间每月进行妊娠检测。在发药前确认是否完成了妊娠检测。如在服用本品期间或停药后30天内怀孕,与处方医师联系。
4、本品存在潜在的肝脏损害、血液学改变、液体潴留、精子计数下降、肺静脉闭塞性疾病的不良反应。辅料中含有一水乳糖。
5、孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)妊娠患者:妊娠分类X。
(2)哺乳母亲:目前还不清楚安立生坦是否会随着乳汁进行分泌。不推荐在服用本品的时候进行母乳喂养。一项在大鼠中开展的临床前期研究显示,从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食安立生坦会导致新生小鼠生存率下降(中至高剂量),并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度(高剂量)。所检测出的剂量分别为人类最大口服剂量(10mg)的17、51和170倍(分别为低、中、高剂量),单位为mg/mm2。
6、儿童用药:目前尚未确立本品在儿科患者中应用的安全性和有效性。
7、老年用药:在两项关于本品的安慰剂对照临床研究中,有21%的患者≥65岁,而有5%的患者≥75岁。老年患者(≥65岁)接受本品治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者,但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。与较年轻的患者相比,外周性水肿在老年患者中更为常见。
8、药物过量:目前没有关于本品超量给药的经验。健康志愿者中应用的本品最高单剂量为100mg,而肺动脉高压患者中为10mg每日一次。在健康志愿者中,50mg和100mg单剂量(最大推荐剂量的5至10倍)会伴随出现头痛、面部发红、眩晕、恶心、和鼻充血。严重超剂量可能会导致需要治疗干预的低血压。
 
 贮藏:

避光,密封保存。
 

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