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鲁索替尼(Jakavi,Ruxolitinib)

药品名称: 卢可替尼,鲁索替尼,Jakavi,Ruxolitinib

适应症状: 治疗中度至重度风险骨髓纤维化

药品属性: 一种激酶抑制剂,抑制JAK1和JAK2


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说 明 书

适应症

用于治疗中度至重度风险骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。
 
规格

5mg,10mg,15mg,20mg和25mg。

用法用量

1、对于血小板计数>200×109L患者,初始剂量为20mg,每天口服两次;而对于血小板计数100×109/L-200×109/L患者,初始剂量应为15mg。
 
2、用药前应行全血细胞计数,每2-4周监测患者的血细胞计数,知道用药剂量稳定,若出现血小板减少则相应调节剂量。
 
3、根据患者对药物应答可以调高剂量,最大剂量为25mg,每天两次;如果治疗六个月后,脾脏没有变小或症状没有缓解,则停药。
 
不良反应

常见不良反应包括血小板减少症和贫血,而非血液学不良反应包括青肿,眩晕和头痛。
 
注意事项

1、血小板减少症:可能出现血小板减少症,贫血和中性粒细胞减少,根据患者情况而调节剂量或输血。
 
2、感染:评估患者感染的症状,并及时治疗。用药前要治疗好严重感染。
 
【药物相互作用】
 
若同用强CYP3A4抑制剂,且血小板计数≥100×109/L的患者,应降低剂量至10mg,每日两次;若血小板计数低于100×109/L,则避免使用强CYP3A4抑制剂。
 
特殊人群

1、肾功能不全患者(CrC130-59ml/min或严重肾功损伤者:CrC115-29ml/min)应将剂量将至10mg,每天2次;对于不需要肾透析而晚期肾衰的患者(CrCl低于15ml/min),和中重度肾功损伤且血小板计数低于100×109/L患者避免使用本药。 2、有任何程度肝功损伤且血小板计数100×109/L~150×109/L应降低剂量至10mg,每天两次;有肝损伤且血小板计数低于100×109/L则避免使用本药。 3、哺乳母亲应选择停止哺乳或停止用药。

药品属性


鲁索替尼是一种激酶抑制剂,抑制JAK1和JAK2,这两个酶介导血细胞生成和免疫功能中大量重要的细胞因子和生长因子信号通路,包括STATs募集至细胞因子受体,激活和STATs在细胞核的定位,从而调节基因表达。

骨髓纤维化是一种骨髓增生性肿瘤(MPN),与JAK1和JAK2信号失调相关。

在JAK2V617F阳性MPN小鼠实验中,口服鲁索替尼能预防脾肿大,降低脾脏JAK2V617F变异细胞的数量,并降低循环炎症细胞因子水平(TNF-a,IL-6等)。

生产厂家

Incyte Corporation


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