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曲美替尼(Mekinist,Trametinib)

药品名称: 曲美替尼,Mekinist,Trametinib

适应症状: 适用于不可切除/转移性BRAFV600E或V600K突变黑色素瘤

药品属性: 一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK1)和MEK2的活性


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说 明 书

适应症

BRAF抑制剂,适用于不可切除/转移性BRAFV600E或V600K突变黑色素瘤。
 
规格


片剂:0.5mg*30片,1mg*30片和2mg*30片

用法用量

单药建议2mg口服,每天1次;或与达拉菲尼(150mg,每天2次)联用。
 
不良反应


1、MEKINIST作为单药最常见不良反应(≥20%)包括皮疹,腹泻,和淋巴水肿。
 
 2、MEKINIST与达拉菲尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘和肌痛。
 
注意事项


1、引起新的皮肤和非皮肤原发癌:当MEKINIST与达拉菲尼联用时可能发生。应在治疗开始前、治疗时和联合治疗终止后监视患者新恶性病。
 
2、出血:接受MEKINIST与达拉菲尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
 
3、静脉血栓栓塞:MEKINIST与达拉菲尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
 
4、心肌病:治疗前、治疗后1个月、其后每2至3个月评估LVEF。
 
5、眼毒性:对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO),永久终止MEKINIST。
 
6、间质性肺疾病(ILD):对新出现或无法解释的进展性肺疾病症状保留MEKINIST治疗意见。对治疗一相关ILD和肺炎则永久终止MEKINIST。
 
7、严重发热反应:当MEKINIST被使用与达拉菲尼联用时可能发生。
 
8、严重皮肤毒性:监测皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2,3和4级皮疹在中断MEKINIST治疗三周内仍未改善的话,应停止用药。
 
9、高血糖:对有糖尿病和高血糖病史患者监视血清糖水平。
 
10、胚胎胎儿毒性:可能胎儿致畸危害,告知有生育能力女性该药对胎儿风险。
 
【药物相互作用】
 
1、当MEKINIST与达拉非尼联用时,应避免与CYP3A4或CYPC28的诱导剂或抑制剂同用。
 
2、当MEKINIST与达拉非尼联用时,同时使用CYP2C9、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19或CYP2B6的底物药会导致这些药物疗效降低。
 
特殊人群


1、哺乳妇女:停药或停止哺乳。 2、男性或女性:计划生育之前应进行咨询,男女性患者生育能力或受到影响。


药品属性

Trametinib是一个激酶抑制剂,可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK1)和MEK2的活性。

MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的相关成员激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞生长。

Trametinib和达拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中不同的酪氨酸激酶。联合使用与任一药物单独使用相比,对BRAFV600突变阳性黑色素瘤细胞株在体外有更大抑制作用,对BRAFV600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用更强。

生产厂家

葛兰素史克

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