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帕比司他(Farydak,Panobinostat)

药品名称: 帕比司他,Farydak,Panobinostat

适应症状: 治疗失败的多发性骨髓瘤

药品属性: 一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基


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说 明 书

适应症

Farydak用于联合硼替佐米和地塞米松用于既往接受至少2种治疗方案(包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物)治疗失败的多发性骨髓瘤
 
规格

10mg,15mg,20mg

用法用量

第一阶段治疗: 第1-8个周期,每周期为3个星期(总时间为24周)。 帕比司他20mg口服,每日一次,每周三次,每周期使用两周休息一周。 硼替佐米1.3mg/m2,每周两次静脉注射,每周期使用两周休息一周。 地塞米松20mg,口服,在用硼替佐米的当天和第二天。
 
 第二阶段治疗: 第9-16个周期,每周期为3个星期(总时间为24周)。 患者达到临床获益(评价标准为SD,PR,MR,nCR,或CR),没有严重的持续毒副反应,此时可考虑在修改剂量的基础上继续另外8个周期的治疗。
 
帕比司他:20mg口服,每日一次,每周三次,每周期使用两周休息一周。
 
硼替佐米1.3mg/m2,每周一次静脉注射,每周期使用两周休息一周。 地塞米松20mg,口服,在用硼替佐米的当天和第二天。
 
不良反应


最常见的不良反应包括腹泻,疲劳,恶心,臂或腿肿胀,食欲减低,发热,呕吐和虚弱。
 
注意事项

可能引起严重和致命的心脏毒性和严重腹泻,出血和肝毒性反应

药品属性


Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。

在体外,Panobinostat引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。

生产厂家

诺华



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