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帕唑帕尼(Votrient,Pazopanib)

药品名称: 帕唑帕尼,Votrient,Pazopanib

适应症状: 晚期肾细胞癌,软组织肉瘤和晚期卵巢癌患者

药品属性: 多靶点酪氨酸激酶抑制剂


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说 明 书

适应症

晚期肾细胞癌,软组织肉瘤和晚期卵巢癌患者。
 
规格

200mg胶囊。

用法用量

1、推荐剂量:800mg,每天口服1次,不与食物同服。
 
2、中度肝损伤患者应降低剂量至每天1次200mg,严重肝损伤患者不建议使用。
 
不良反应


最常见不良反应包括高血压、腹泻、毛发颜色发生变化,恶心呕吐和厌食等。
 
注意事项

【黑框警告】
 
肝毒性。
 
【警告和注意事项】
 
1、肝毒性:治疗前和治疗期间应观察患者血清转氨酶水平和胆红素。
 
2、QT间期延长和尖端扭转型室速:QT间期延长的高危患者慎用,治疗前和期间密切观察心电图和电解质状况。
 
3、出血事件:过去六个月内有咯血,脑部或胃肠道出血患者不建议使用。
 
4、动脉血栓栓塞:发生这类事件风险较高患者应慎用。
 
5、胃肠道穿孔或瘘管:发生这类事件风险较高患者应慎用。
 
6、高血压:使用本药应控制血压,监测血压并有必要时治疗高血压。
 
7、甲状腺功能减退:建议监测患者甲状腺功能。
 
8、蛋白尿:出现4级蛋白尿应停药。
 
9、胚胎胎儿毒性:告知育龄妇女该药对胎儿的危害,避免受孕。
 
【药物相互作用】
 
1、避免与CYP3A4抑制剂同用,若无法避免,考虑降低VOTRIENT剂量。
 
2、避免与CYP底物药同用:不建议本药与治疗指数较窄的且通过CYP3A4,CYP2D6或CYP2C8代谢的底物药同用。
 
特殊人群

对胎儿有危害,妊娠期应禁用此药。

药品属性


是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶向VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3(血管内皮生长因子受体),血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Ltk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)。

在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化,抑制小鼠模型中血管生成,抑制某些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

生产厂家

葛兰素史克


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