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卡博替尼(Cometriq,Cabozantinib,XL184)

药品名称: 卡博替尼,Cometriq,Cabozantinib,XL184

适应症状: 广谱药:肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出

药品属性: 一种激酶抑制剂,可抑制RET,MET,VEGFR-1,VEGFR-2,KIT,TRKB,FLT-3,AXL和TIE-2酪氨酸酶活性


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说 明 书

 适应症

 适用于治疗进展期、转移性甲状腺髓样癌。
 
 规格

 20mg,80mg胶囊


【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)简介说明】

卡博替尼 Cometriq不只是治疗甲状腺癌,肾癌等肿瘤疾病,XL-184卡博替尼的二期临床试验发现卡博替尼对于多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效,比如在68例骨转移患者中,59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者,骨扫描显示转移病灶部分或完全消失,并且在治疗6周后即可得到改善。

【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)用法用量说明】
 
用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg;
用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。
持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
 
【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)常见不良反应】

 
(1)最常见不良反应(>25%)包括:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。
 
(2)最常见的实验室检查异常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴细胞减少碱性磷酸酶增加,低血钙症,中性粒细胞减少,血小板减少,低血磷症,高胆红素血症。
 
 
 
【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)黑框警告】
 
(1)胃穿孔及瘘管形成:胃穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。
 
(2)出血:重度甚至致命的出血,包括咯血及胃肠道出血,其发生率为3%,检测患者出血的症状及体征,重度出血患者禁止使用COMETRIQ。
 
 
 
【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)警告及注意事项】
 
(1)血栓事件:若出现心肌梗死,脑栓塞或其他严重动脉血栓事件,应终止治疗。
 
(2)伤口并发症:若出现伤口裂开或需要治疗的并发症应中断COMETRIQ治疗。
 
(3)高血压:常规监测血压。若出现高血压危象应终止治疗。
 
(4)下颌骨骨坏死:应停止治疗。
 
(5)手足综合征:中断治疗,降低剂量。
 
(6)蛋白尿:监测尿中蛋白,出现肾病综合征应终止治疗。
 
(7)可逆性后部脑白质综合征:终止治疗。
 
(8)胚胎胎儿毒性:对胚胎胎儿有危害,告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。
 
  药品属性

Cometriq是一种激酶抑制剂,可抑制RET,MET,VEGFR-1,VEGFR-2,KIT,TRKB,FLT-3,AXL和TIE-2酪氨酸酶活性。这些酪氨酸激酶受体与正常细胞功能和病理性过程包括肿瘤细胞形成、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境等有关。
 
【卡博替尼Cometriq(Cabozantinib)药物相互作用】
 
    避免与强CYP3A4抑制剂使用。
 
(1)强CYP3A4抑制剂:降低COMETRIQ剂量。
 
(2)强CYP3A4诱导剂:增加COMETRIQ剂量。

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