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艾乐替尼

药品名称: 艾乐替尼 ,Alecensa,Alectinib,阿来替尼

适应症状: 适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患者

药品属性: 一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂


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说 明 书

适应症

适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性、对克唑替尼进展或不能耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
 
规格

胶囊:150mg*224粒

用法用量

600mg每日两次,与食物同服。
 
不良反应


最常见不良反应(20%)包括:乏力、便秘、水肿和肌肉疼痛
 
注意事项

1、肝毒性:用药头2月每两周检测肝功能,以后治疗期间定期复查;出现严重ALT、AST或胆红素增高,应暂停、减少建立或者永久停用Alecensa。
 
2、间质性肺疾病(ILD)/肺炎:0.4%患者中可发生,应立即暂停Alecensa,如没有找出其它引起ILD/肺炎的原因,应永久终止Zykadia治疗。
 
3、心动过缓:常规监测心率和血压。如果出现症状,应暂停Alecansa,然后减少剂量,或永久停用。
 
4、严重肌痛和CPK升高:分别发生于1.2%和4.6%的患者中。使用第1个月时或当患
 
者出现无法解释的肌肉疼痛、气短或虚弱,应每两周评估CPK。严重CPK升高,应暂停药物,然后重新开始或者减低剂量。
 
5、胚胎胎儿毒性:Alecensa会引起胎儿损伤,告知有生育能力女性服药期间做好避孕措施。
 
特殊人群

胚胎胎儿毒性:Alecensa会引起胎儿损伤,告知有生育能力女性服药期间做好避孕措施。

药品属性


Alectinib是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。Ceritinib可抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化,降低携带有ALK融合蛋白、ALK扩增或活化突变的多个细胞系的生存能力。Alectinib的主要代谢产物M4在体外显示出类似的活性。

Alectinib和M4在体内、体外都显示出拮抗ALK酶多种变异形式的活性,包括NSCLC患者使用克唑替尼后产生的某些突变。

应用Alectinib治疗携带ALK融合蛋白的肿瘤小鼠模型,可显示出抗肿瘤活性,延长生存期。这其中也包括植入AKL诱导肿瘤细胞系的小鼠模型。

生产厂家

罗氏公司


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